Stock API sirovina farmaceutske kvalitete SR9011 CAS 1379686-29-9 za bodybuilding
Kontaktiraj me:
Email:ceo66@hbainuodi.com
Whatsapp/Skape:+8618849057872
Wickr:alice868
Korištenje
SR9011 je REV-ERBα/β agonist s IC50 vrijednostima od 790 nM i 560 nM za REV-ERBα odnosno REV-ERBβ.Može liječiti rak.
Infarkt miokarda jedna je od bolesti s najvećom stopom smrtnosti od kardiovaskularnih bolesti.Infarkt miokarda uzrokovan je stenozom ili spazmom koronarne arterije, što rezultira akutnom ili dugotrajnom ishemijom miokarda i hipoksijom te smrću stanica miokarda.Različiti proupalni citokini kao što su interleukin-1β (IL-1β) i faktor nekroze tumora-α (TNF-α) uključeni su u remodeliranje miokarda3.SR9011 je REV-ERBα/β agonist, član obitelji nuklearnih receptora, a studije su otkrile da može regulirati metabolizam bioloških tkiva.Huang Guodong otkrio je da SR9011 igra važnu ulogu u regulaciji ritma autofagnih gena kod zebrica.
C-završetak proteina iz obitelji SR9011 nema domenu vezanja liganda, ali može inhibirati ekspresiju Rev-erb proteina regrutiranjem represorskog faktora nuklearnog receptora i histon deacetilaze 3, itd. Histon deacetilaze 3 je Rev-erb agonist i kemijska sonda malih molekula.Fon-taine je prvi izvijestio u Chemicalbooku da postoji korelacija između SR9011 i upale, a SR9011 može inhibirati ekspresiju Tr4, kontrolirajući tako upalni signal.Strani znanstvenici otkrili su da u ljudskim makrofagima povećanje ekspresije mRNA SR9011 farmakološkim metodama izravno dovodi do smanjenja ekspresije mRNA proupalnog faktora interleukina-6.
Sinonim:
| 1-pirolidinkarboksamid, 3-[[[(4-klorfenil)metil][(5-nitro-2-tienil)metil]amino]metil]-N-pentil- |
| SR9011 |
| UNII:VYI79FLZ6W |
| 3-({(4-Klorbenzil)[(5-nitro-2-tienil)metil]amino}metil)-N-pentil-1-pirolidinkarboksamid |
SR9011 CAS 1379686-29-9 Istraživanje:
In vitro istraživanje:
SR9011 ovisno o dozi povećao je represorsku aktivnost ovisnu o REV-ERB-u i reporter luciferaze koji reagira na RE4 (REV-ERBα IC50 = 790 nM, REV-ERBβ IC50 = 560 nM).SR9011 snažno i snažno potiskuje transkripciju u testu kotransfekcije korištenjem REV-ERBα pune duljine zajedno s reporterskim genom luciferaze kojeg pokreće promotor Bmal1 (SR9011 IC50 = 620nM).SR9011 inhibira ekspresiju BGAL1 mRNA u HepG2 stanicama na način ovisan o REV-ERBα/β [1] SR9011 inhibira proliferaciju staničnih linija raka dojke bez obzira na njihov ER ili HER2 status.Čini se da SR9011 zaustavlja stanični ciklus stanica raka dojke prije M faze.Ciklin A (CCNA2) identificiran je kao izravni ciljni gen REV-ERB, što sugerira da inhibicija ekspresije ovog ciklina pomoću SR9011 može posredovati u zaustavljanju staničnog ciklusa.Liječenje SR9011 rezultiralo je povećanjem broja stanica u G0/G1 fazi i smanjenjem broja stanica u S i G2/M fazama, što sugerira da aktivacija REV-ERB može rezultirati smanjenim prijelazom iz G1 u S fazu i/ili S fazu.
Fizičko istraživanje:
SR9011 je pokazao razumnu izloženost u plazmi, stoga je ekspresija REV-ERB odgovornih gena ispitana u jetrima miševa tretiranih različitim dozama SR9011 tijekom 6 dana.Gen inhibitora aktivatora plazminogena tipa 1 (Serpine1) ciljni je gen REV-ERB i pokazao je dozno ovisnu represiju ekspresije kao odgovor na SR9011.Također se pokazalo da geni za kolesterol 7α-hidroksilazu (Cyp7a1) i protein koji veže element odgovora na sterol (Srepf1) reagiraju na REV-ERB i da su ovisno o dozi inhibirani s povećanjem količine SR9011.Nakon 12 dana u D:D uvjetima, miševima je ubrizgana jedna doza SR9011 ili nosača na CT6 (vršna ekspresija Rev-erbα).Injekcije nosača nisu dovele do poremećaja cirkadijalne ritmičke lokomotorne aktivnosti.Međutim, primjena jedne doze SR9011 rezultirala je gubitkom lokomotorne aktivnosti tijekom mračne faze subjekata.Normalna aktivnost se vraća u sljedeći cirkadijalni ciklus, u skladu s klirensom lijeka manjim od 24 sata.Pod stalnim mračnim uvjetima, smanjenje ponašanja trčanja kotača kod miševa ovisno o SR9011 bilo je ovisno o dozi, a snaga (ED50 = 56 mg/kg) bila je slična onoj inhibicije gena odgovora REV-ERB, Srebf1, posredovane SR9011 , in vivo (ED50 = 67 mg/kg) [1].